Vědci ze singapurské Nanyang Technological University vyvinuli metodu vysoce využitelnou při výzkumu nových léčiv. Takzvaná CETSA (Cellular Thermal Shift Assay) umožňuje průkaz navázání léčiva na cílový protein, což je rozhodující k určení účinnosti většiny testovaných látek.
Řada účinných látek dnes funguje na principu vazby na jeden či více proteinů, čímž je dosaženo zablokování jeho funkce. Farmakologický výzkum se proto v této souvislosti zabývá především identifikováním klíčového proteinu a návrhem molekul, které budou schopny tento protein vyhledat a navázat se na něj. CETSA by podle vědců mohla zefektivnit zdlouhavý a finančně náročný proces výzkumu a vývoje nových léčiv, a to z toho důvodu, že doposud bylo možné navázání léčiva na kýžený cíl pouze odhadovat.
Po navázání léčiva na cílový protein v buňce dochází ke zvýšení teplotní odolnosti této bílkoviny, čehož lze využít k rozlišení jednotlivých vzorků právě metodou CETSA. Vzorky, které neobsahují účinnou látku navázanou na cílový protein na rozdíl od těch, v nichž k navázání došlo, při dané teplotě precipitují.
Nová metoda by podle jejího tvůrce, profesora Pär Nordlunda, měla být rovněž využitelná při monitorování průběhu samotné léčby, a to například v onkologii. Díky ní je možné určit, která účinná látka a léčebný režim je nejefektivnější v zacílení klíčových nádorových proteinů u onkologicky nemocných pacientů a zda se nerozvíjí obávaná rezistence.
(veri)
Zdroj: Molina D. M. et al. Monitoring Drug Target Engagement in Cells and Tissues Using the Cellular Thermal Shift Assay. Science, 2013; 341 (6141): 84; DOI: 10.1126/science.1233606
