ŠTÚDIUM LOKÁLNYCH ANESTETÍK: ČASŤ 153 *VZŤAH MEDZI CHEMICKOU ŠTRUKTÚROU,FYZIKÁLNO-CHEMICKÝMI VLASTNOSŤAMIA BIOLOGICKOU AKTIVITOU V SÉRIIPIPERIDINOPROPYLESTEROVALKOXYSUBSTITUOVANÝCH KYSELÍNFENYLKARBÁMOVÝCH
ŠTÚDIUM LOKÁLNYCH ANESTETÍK: ČASŤ 153 *VZŤAH MEDZI CHEMICKOU ŠTRUKTÚROU,FYZIKÁLNO-CHEMICKÝMI VLASTNOSŤAMIA BIOLOGICKOU AKTIVITOU V SÉRIIPIPERIDINOPROPYLESTEROVALKOXYSUBSTITUOVANÝCH KYSELÍNFENYLKARBÁMOVÝCH
Štúdium lokálnych anestetík:
časť 153: Vzťah medzi chemickou štruktúrou, fyzikálno-chemickými vlastnosťami a biologickou aktivitou v sérii piperidínopropylesterov alko-xysubstituovaných kyselín fenylkarbámovýchBoli stanovené fyzikálno-chemické parametre (povrchové napätie, disociačná konšt anta, RF a RMhodnoty – pomocou chromatografie na tenkej vrstve, logaritmus kapacitného faktora k pomocouHPLC) 30 látok zo skupiny piperidínopropylesterov kyselín o-, m-, p-alkoxyfenylkarbámovýchs lokálne-anestetickou aktivitou. Pomocou QSAR bol študovaný vzťah chemická štruktúra – fyzi-kálno-chemické vlastnosti – lokálno-anestetická aktivita. Výsledky štúdia ukázali, že medzi log k,RM a počtom C v alkoxysubstituente je lineárna závislosť.
Klíčová slova:
piperidínopropylestery kyselín alkoxyfenylkarbámových – korelácie štruktúry – fyzikálno-chemické vlastnosti – biologická aktivita
Studies of Local Anaesthetics, Part 153: The Relationship Between the Chemical Struc-ture, Physical-Chemical Properties, and Biological Activity in a Series of Piperidinopro-pylesters of Alkoxysubstituted Phenylcarbamic Acids
Physical-chemical parameters (surface tension, dissociation constant, RF and R M values determinedby means of TLC, logarithm of the capacity factor by means of HPLC) of 30 compounds from thegroup of piperidinopropylesters of o-, m-, p-alkoxyphenylcarbamic acids with local-anaestheticactivity were determined. The correlation chemical structure – physical-chemical properties –local-anaesthetic activity was studied by means of QSAR. The results of the study have d emonstra-ted a linear dependence between log k, RM, and the number of C in the alkoxysubstituent.
Key words:
piperidinopropylesters of alkoxyphenylcarbamic acids – correlation structure –physical-chemical properties – biological activities
Autoři:
E. Sedlárová; J. Čižmárik
Působiště autorů:
Katedra farmaceutickej chémie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava
Vyšlo v časopise:
Čes. slov. Farm., 2000; , 306-312
Kategorie:
Články
Souhrn
Štúdium lokálnych anestetík:
časť 153: Vzťah medzi chemickou štruktúrou, fyzikálno-chemickými vlastnosťami a biologickou aktivitou v sérii piperidínopropylesterov alko-xysubstituovaných kyselín fenylkarbámovýchBoli stanovené fyzikálno-chemické parametre (povrchové napätie, disociačná konšt anta, RF a RMhodnoty – pomocou chromatografie na tenkej vrstve, logaritmus kapacitného faktora k pomocouHPLC) 30 látok zo skupiny piperidínopropylesterov kyselín o-, m-, p-alkoxyfenylkarbámovýchs lokálne-anestetickou aktivitou. Pomocou QSAR bol študovaný vzťah chemická štruktúra – fyzi-kálno-chemické vlastnosti – lokálno-anestetická aktivita. Výsledky štúdia ukázali, že medzi log k,RM a počtom C v alkoxysubstituente je lineárna závislosť.
Klíčová slova:
piperidínopropylestery kyselín alkoxyfenylkarbámových – korelácie štruktúry – fyzikálno-chemické vlastnosti – biologická aktivita
Štítky
Farmácia FarmakológiaČlánok vyšiel v časopise
Česká a slovenská farmacie
2000 Číslo 6
Najčítanejšie v tomto čísle
- KYSELINA KOJOVÁ A JEJ DERIVÁTY AKOPOTENCIÁLNE LIEČIVÁ * )
- ALERGICKÁ KONTAKTNÍ DERMATITISZ PROPOLISU
- CHALKONY A JEJICH HETEROCYKLICKÉANALOGY JAKO POTENCIÁLNÍ TERAPEUTIKABAKTERIÁLNÍCH ONEMOCNĚNÍ * )
- POKROKY VE VÝVOJI NOVÝCHANTITUBERKULOTIK ZE SKUPINYMONOCYKLICKÝCH ŠESTIČLENNÝCHHETEROCYKLICKÝCH SLOUČENIN O VÍCEATOMECH DUSÍKU * )