SELEKTIVNÍ MODULÁTORY ESTROGENNÍCH RECEPTORŮ JAKO NOVÁ KONCEPCE ODVRÁCENÍ ZDRAVOTNÍCH RIZIK MENOPAUZY


SELEKTIVNÍ MODULÁTORY ESTROGENNÍCH RECEPTORŮ JAKO NOVÁ KONCEPCE ODVRÁCENÍ ZDRAVOTNÍCH RIZIK MENOPAUZY

Dlouhotrvající postmenopauzální deficit ovariálních hormonů je prokázanou příčinou řady onemocnění, která nejenom zhoršují kvalitu života ve vyšším věku, ale patří také k vedoucím příčinám úmrtí u žen. Jedná se zejména o kardiovaskulární onemocnění, osteoporózu a demenci. Riziko těchto onemocnění lze významně snížit hormonální substituční léčbou (HRT). Průměrná doba podávání HRT ženám po menopauze je však zpravidla příliš krátká, aby se HRT prokazatelně uplatnila při prevenci chorob. Cílem tohoto přehledu je upozornit na nové možnosti, které přinášejí selektivní modulátory estrogenních receptorů (SERM). Jedná se o strukturně heterogenní skupinu látek, které interagují s receptory pro estrogen a uplatňují se jako agonisté nebo antagonisté estrogenu podle typu orgánu a fyziologického kontextu (tj. dávky, cílové tkáně a koncentrace hormonů ve tkáni). Hodnocení účinků těchto sloučenin vedlo k lepšímu chápání nejenom antiestrogenů, ale celého steroidního signálního systému. Výzkum klinických vlastností látek SERM ukázal jejich potenciální přínos pro dlouhodobou péči o zdraví žen v jejich nereproduktivním období a možnost překonat některá omezení spojená s hormonální substituční léčbou.

Klíčová slova:
menopauza, ischemická choroba srdeční, osteoporóza, hormonální substituční léčba, selektivní modulátory receptorů estrogenů, SERM, raloxifen, tamoxifen.


Selective Estrogen Receptor Modulators - A New Concept to Avert Health Risks of Menopause

Long-term estrogen deficiency after menopause is responsible for different disorders, which not only make the quality of life in the older age worse but also are the major causes of women´s mortality. It is especially the case for cardiovascular disease, osteoporosis and dementia. The risk for these disorders can significantly be reduced by hormone replacement therapy (HRT). Unfortunately, the mean duration of the postmenopausal administration of HRT is too short to demonstrate its efficacy in preventing the mentioned diseases. In this review the new therapeutic possibilities are discussed, called selective estrogen receptor modulators (SERMs). These structurally heterogeneous compounds interact with estrogen receptors and act as either estrogen-agonists or-antagonists according to the type of organ and physiological context (i.e., dose, target tissue and hormone concentrations in the tissue). The evaluation of the effects of these compounds led to the better understanding of both antiestrogens and the whole steroid signaling system. The research of the clinical properties of SERM showed their potential benefit in the long-term care of the women in their non-reproductive period of life and demonstrated the possibility to overcome some drawbacks of HRT.

Key words:
menopause, ischaemic heart disease, osteoporosis, hormone replacement therapy, selective estrogen receptor modulators, SERM, raloxifene, tamoxifene.


Autoři: J. Vokrouhlická;  I. Pavo 1;  J. Štěpán
Působiště autorů: Laboratoř pro endokrinologii a metabolismus, 3. interní klinika 1. LF UK a VFN, Praha a 1 Eli Lilly, Vídeň
Vyšlo v časopise: Čas. Lék. čes. 1998; : 679-685
Kategorie: Články

Souhrn

Dlouhotrvající postmenopauzální deficit ovariálních hormonů je prokázanou příčinou řady onemocnění, která nejenom zhoršují kvalitu života ve vyšším věku, ale patří také k vedoucím příčinám úmrtí u žen. Jedná se zejména o kardiovaskulární onemocnění, osteoporózu a demenci. Riziko těchto onemocnění lze významně snížit hormonální substituční léčbou (HRT). Průměrná doba podávání HRT ženám po menopauze je však zpravidla příliš krátká, aby se HRT prokazatelně uplatnila při prevenci chorob. Cílem tohoto přehledu je upozornit na nové možnosti, které přinášejí selektivní modulátory estrogenních receptorů (SERM). Jedná se o strukturně heterogenní skupinu látek, které interagují s receptory pro estrogen a uplatňují se jako agonisté nebo antagonisté estrogenu podle typu orgánu a fyziologického kontextu (tj. dávky, cílové tkáně a koncentrace hormonů ve tkáni). Hodnocení účinků těchto sloučenin vedlo k lepšímu chápání nejenom antiestrogenů, ale celého steroidního signálního systému. Výzkum klinických vlastností látek SERM ukázal jejich potenciální přínos pro dlouhodobou péči o zdraví žen v jejich nereproduktivním období a možnost překonat některá omezení spojená s hormonální substituční léčbou.

Klíčová slova:
menopauza, ischemická choroba srdeční, osteoporóza, hormonální substituční léčba, selektivní modulátory receptorů estrogenů, SERM, raloxifen, tamoxifen.

Plné znenie tohto článku nie je v digitalizovanej podobe.
V prípade záujmu kontaktujte NTO ČLS JEP, ktoré vám môže poskytnúť sken časopisu.

Štítky
Adiktológia Alergológia a imunológia Angiológia Audiológia a foniatria Biochémia Dermatológia Detská gastroenterológia Detská chirurgia Detská kardiológia Detská neurológia Detská otorinolaryngológia Detská psychiatria Detská reumatológia Diabetológia Farmácia Chirurgia cievna Algeziológia Dentální hygienistka

Článok vyšiel v časopise

Časopis lékařů českých

Najčítanejšie tento týždeň
Najčítanejšie v tomto čísle
Kurzy

Zvýšte si kvalifikáciu online z pohodlia domova

Eozinofilní granulomatóza s polyangiitidou
nový kurz
Autori: doc. MUDr. Martina Doubková, Ph.D.

Všetky kurzy
Prihlásenie
Zabudnuté heslo

Zadajte e-mailovú adresu, s ktorou ste vytvárali účet. Budú Vám na ňu zasielané informácie k nastaveniu nového hesla.

Prihlásenie

Nemáte účet?  Registrujte sa