Metamizol je neopioidní analgetikum běžně používané v klinické praxi. Jedná se o proléčivo, které se po perorálním podání rozkládá na strukturně podobné pyrazolonové sloučeniny. Kromě svého analgetického působení má lék i antipyretické a spasmolytické účinky. Mechanismus odpovědný za analgetický účinek je komplexní a pravděpodobně spočívá v inhibici centrální cyklooxygenázy 3 a aktivaci opioidního a kanabinoidního systému.
Metamizol se používá převážně v terapii bolesti různé etiologie, spastických stavů, zejména postihujících trávicí trakt, a horečky, která je odolná vůči jiným způsobům léčby. Současné podávání opioidů a metamizolu má superaditivní antinociceptivní účinky.
Metamizol je relativně bezpečné léčivo, i když není zcela bez nežádoucích účinků. Nejzávažnější může být myelotoxicita, avšak v minulosti zdůrazňované riziko agranulocytózy vyvolané metamizolem není tak vysoké.
Hodnota NNT (number needed to treat) udává počet pacientů, který musí být léčen, aby alespoň u 1 z nich došlo k požadovanému účinku. Tedy čím nižší je hodnota NNT, tím účinnější dané léčivo je. Za obecně velmi účinná analgetika se považují taková, která mají hodnotu NNT < 2. Dle žebříčku Oxfordské ligy analgetik se metamizol nachází na prvních místech s hodnotou NNT 1,6 – ještě před nesteroidními antirevmatiky i opioidy (tramadol má 2,9). Proto je metamizol lékem první volby, vhodným u pacientů, kteří ještě žádnou jinou analgetickou léčbu neužívali.
V algeziologii se využívá třístupňového žebříčku bolesti. Je doporučováno začínat monoterapií metamizolem, a pokud je efekt analgetika nedostatečný, v dalších stupních se metamizol kombinuje buď s nesteroidními antirevmatiky, nebo s opioidy. Jako příklad lze uvést srovnání metamizolu a tramadolu: „Metamizol je v třístupňovém žebříčku na prvním, nejnižším stupni, tramadol na stupni druhém, nicméně je doporučováno jej kombinovat s neopioidním analgetikem, tedy i metamizolem. Porovnáme-li potom účinnost těchto dvou léků na základě hodnoty NNT, zjistíme, že dle publikovaných studií je obdobná. Pacienti, kteří užívali metamizol, však měli výrazně nižší výskyt nežádoucích účinků, a tím i větší benefit z medikace. Nabízí se tedy dokonce možnost, aby pacienti užívající tramadol, u kterých se vyskytují nežádoucí účinky nebo analgetický efekt není dostatečný, zkusili přejít na metamizol,“ vysvětluje MUDr. Marek Hakl, Ph.D., z Centra léčby bolesti v Brně.
Německými autory byl vytvořen systematický přehled studií s metamizolem (zahrnující 4 studie, celkem 252 pacientů) za účelem vytvoření doporučení pro léčbu onkologické bolesti. Metamizol významně snižoval intenzitu bolesti ve srovnání s placebem, i když byly použity nízké dávky (1,5–2 g/den). Vysoké dávky (3× 2 g/den) byly účinnější než běžné dávky (3× 1 g/den), ale stejně účinné jako 60 mg perorálního morfinu/den. Je však třeba upozornit na to, že dávkování 3× 2 g/den již přesahuje maximální denní dávku metamizolu, není proto doporučeno a mělo by být výjimečné. Míra snížení bolesti metamizolem a nesteroidními antirevmatiky se významně nelišila, ovšem metamizol lze před nesteroidními antirevmatiky upřednostnit kvůli příznivějšímu bezpečnostnímu profilu při dlouhodobém užívání.
Metamizol je lékem první volby pro bolest nejrůznějšího původu. Úspěšně jej lze využít v terapii bolestí pohybového aparátu a dále pro bolesti viscerální, onkologické či neuropatické. Má jednu z nejnižších hodnot NNT, a proto se řadí mezi nejúčinnější analgetika vůbec, dokonce může sloužit i jako alternativa k neúspěšné léčbě opioidy. Díky svému dobrému bezpečnostnímu profilu a minimu nežádoucích účinků je vhodný k dlouhodobému užívání.
(saz)
Zdroje:
