Kovalentní léčiva

Covalent drugs

Covalent drugs are substances capable of forming a reversible or an irreversible covalent bond with a macromolecular target in the body. Despite the risk of adverse reactions in the organism, the design of such agents has become a trend over the last two decades. Drugs acting by covalent mechanisms from different indication groups are summarized in this article and possibly supported with a reference to the crystallographic structure in the Protein Data Bank. The advantages and the disadvantages of using covalent drugs are also discussed.

Keywords:

covalent bond – targeted covalent inhibitors

Autori: Marta Kučerová
Pôsobisko autorov: Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie, a farmaceutické analýzy, Hradec Králové
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2025; 74, 1-6
doi: https://doi.org/10.36290/csf.2025.001

Súhrn

Kovalentní léčiva jsou látky schopné tvořit reverzibilní nebo ireverzibilní kovalentní vazbu s makromolekulárním cílem v organismu. Navzdory riziku nežádoucích reakcí organismu se design takových látek stal trendem posledních dvou desetiletí. V článku jsou shrnuta léčiva působící kovalentním mechanismem z různých indikačních skupin a eventuálně doplněna odkazem na krystalografickou strukturu v databázi Protein Data Bank. Dále jsou diskutovány výhody i nevýhody použití kovalentních léčiv.