Nová metoda potvrzuje navázání účinné látky na cílový protein

Vědci ze singapurské Nanyang Technological University vyvinuli metodu vysoce využitelnou při výzkumu nových léčiv. Takzvaná CETSA (Cellular Thermal Shift Assay) umožňuje průkaz navázání léčiva na cílový protein, což je rozhodující k určení účinnosti většiny testovaných látek.

Nové možnosti pro vývoj léčiv

Řada účinných látek dnes funguje na principu vazby na jeden či více proteinů, čímž je dosaženo zablokování jeho funkce. Farmakologický výzkum se proto v této souvislosti zabývá především identifikováním klíčového proteinu a návrhem molekul, které budou schopny tento protein vyhledat a navázat se na něj. CETSA by podle vědců mohla zefektivnit zdlouhavý a finančně náročný proces výzkumu a vývoje nových léčiv, a to z toho důvodu, že doposud bylo možné navázání léčiva na kýžený cíl pouze odhadovat.

Zvýšení teplotní odolnosti bílkoviny

Po navázání léčiva na cílový protein v buňce dochází ke zvýšení teplotní odolnosti této bílkoviny, čehož lze využít k rozlišení jednotlivých vzorků právě metodou CETSA. Vzorky, které neobsahují účinnou látku navázanou na cílový protein na rozdíl od těch, v nichž k navázání došlo, při dané teplotě precipitují.

CETSA je využitelná při samotné terapii

Nová metoda by podle jejího tvůrce, profesora Pär Nordlunda, měla být rovněž využitelná při monitorování průběhu samotné léčby, a to například v onkologii. Díky ní je možné určit, která účinná látka a léčebný režim je nejefektivnější v zacílení klíčových nádorových proteinů u onkologicky nemocných pacientů a zda se nerozvíjí obávaná rezistence.

(veri)

Zdroj: Molina D. M. et al. Monitoring Drug Target Engagement in Cells and Tissues Using the Cellular Thermal Shift Assay. Science, 2013; 341 (6141): 84; DOI: 10.1126/science.1233606